LM22A-4 - LM22A-4

LM22A-4
LM22A-4 structure.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС21N3О6
Молярная масса339.348 г · моль−1
3D модель (JSmol )

LM22A-4 это синтетический, селективный малая молекула частичный агонист из TrkB (ЕС50 для активации TrkB = 200–500 пМ; IC50 для ингибирования связывания BDNF с TrkB = 47 нМ; Я = ~ 85%), основная рецептор из нейротрофический фактор головного мозга.[1][2][3] Было обнаружено, что он обладает бедными гематоэнцефалический барьер проникновения при системном введении, поэтому LM22A-4 вводили животным вместо интраназальное введение, с Центральная нервная система Наблюдается активация TrkB.[3][4] Соединение производит нейрогенный и нейропротекторный эффекты у животных,[3][5][6] и показывает благотворное влияние на дыхание в животные модели из Синдром Ретта.[2][нужна цитата ][7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Масса С.М., Ян Т., Се Й, Ши Дж., Билген М., Джойс Дж. Н. и др. (Май 2010 г.). «Низкомолекулярные миметики BDNF активируют передачу сигналов TrkB и предотвращают дегенерацию нейронов у грызунов». Журнал клинических исследований. 120 (5): 1774–85. Дои:10.1172 / JCI41356. ЧВК  2860903. PMID  20407211.
  2. ^ а б Левин Дж., Картер Б.Д. (25 марта 2014 г.). Нейротрофические факторы. Springer Science & Business Media. С. 490–491. ISBN  978-3-642-45106-5.
  3. ^ а б c Годовые отчеты по медицинской химии. Elsevier Science. 24 сентября 2014. С. 68–. ISBN  978-0-12-800372-5.
  4. ^ Молекулярная основа памяти. Elsevier Science. 30 января 2014. С. 183–. ISBN  978-0-12-420200-9.
  5. ^ Wegrzyn RD, Rudolph AS (26 апреля 2012 г.). Болезнь Альцгеймера: цели для новых клинических диагностических и терапевтических стратегий. CRC Press. С. 189–. ISBN  978-1-4398-2708-6.
  6. ^ Нумакава Т. (август 2014 г.). «Возможное защитное действие нейротрофических факторов и природных соединений против распространенных нейродегенеративных заболеваний». Исследование нейронной регенерации. 9 (16): 1506–8. Дои:10.4103/1673-5374.139474. ЧВК  4192965. PMID  25317165.
  7. ^ Пьетропаоло С, Слейтер Ф, Crusio WE (25 сентября 2014 г.). Поведенческая генетика мышей: Том 2, Генетические мышиные модели нейроповеденческих расстройств. Издательство Кембриджского университета. С. 139–. ISBN  978-1-316-06140-4.