Метаксалон - Metaxalone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Скелаксин |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682010 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД |
|
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | Неизвестный |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 9,2 (± 4,8) часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.015.253  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12ЧАС15NО3 |
| Молярная масса | 221.256 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Метаксалон, продается под торговой маркой Скелаксин, это мышечный релаксант лекарства, используемые для расслабления мышц и снятия боли, вызванной растяжением, растяжения И другие опорно-двигательный аппарат.[1] Его точный механизм действия неизвестен, но это может быть связано с общим Центральная нервная система депрессия.[1] Считается[кем? ] быть умеренно сильным миорелаксантом с относительно низкой частотой побочных эффектов.
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сонливость и Центральная нервная система (ЦНС) побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль и раздражительность.[1]
В метаболизме метаксалона участвуют ферменты. CYP1A2 и CYP2C19 в цитохром P450 система.[требуется медицинская цитата ] Поскольку многие лекарства метаболизируются ферментами в этой системе, необходимо соблюдать меры предосторожности при их назначении с другими лекарствами, задействованными в системе P450, чтобы избежать взаимодействий.[2]
Из-за потенциальных побочных эффектов этот препарат считается препаратом высокого риска для пожилых людей.[требуется медицинская цитата ]
Фармакокинетика
Показатели метаксалона увеличились биодоступность при приеме с едой.[3] В частности, в одном исследовании по сравнению с условиями натощак присутствие пищи во время приема лекарства увеличивало CМаксимум на 77,5%, AUC0-т на 23,5%, а AUC0-∞ на 15,4%.[4] Метаксалон является субстратом CYP1A2 и CYP2C19, ингибитор CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, и CYP3A, и индуктор CYP1A2 и CYP3A4.[2]
Анализ
Обзор литературы показывает, что на сегодняшний день описано очень мало методов определения метаксалона. Нироги и другие.[4] сообщили о жидкостном хроматографическом методе в сочетании с тандемной масс-спектрометрией для количественного определения метаксалона в плазме крови человека. Метод ВЭЖХ, указывающий на стабильность, был введен П.К. Саху и другие.[5] Метаксалон использовался в качестве внутреннего стандарта для нескольких аналитических методов.[6][7]
Рекомендации
- ^ а б c d «Скелаксин-метаксалон таблетка». DailyMed. 27 апреля 2018 г.. Получено 23 октября 2020.
- ^ а б Патент США № 7 378 434, Jie Du, et al.
- ^ Вкладыш в пакет со скелаксином
- ^ а б Нироги Р.В., Кандикере В.Н., Шукла М., Мудигонда К., Шривастава В., Датла П.В. (май 2006 г.). «Количественное определение метаксалона в плазме человека с помощью жидкостной хроматографии в сочетании с тандемной масс-спектрометрией». J анальный токсикол. 30 (4): 245–51. Дои:10.1093 / jat / 30.4.245. PMID 16803662.
- ^ Саху, Прафулла Кумар; Аннапурна, М. Матрусри; Кумар, Саху Диллип (2011). «Разработка и проверка стабильности, указывающего метод RP-HPLC для определения метаксалона в массе и его фармацевтических составов» (PDF). Электронный журнал химии. 8 (s1): S439 – S447. Дои:10.1155/2011/645710.[постоянная мертвая ссылка ]
- ^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Gomes, N; Саньял, М; Шривастав, П. (15 июня 2007 г.). «Высокопроизводительный метод LC-MS / MS для одновременного количественного определения ламивудина, ставудина и невирапина в плазме человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни. 853 (1–2): 320–32. Дои:10.1016 / j.jchromb.2007.03.047. PMID 17481969.
- ^ Mistri, HN; Jangid, AG; Pudage, A; Шривастав, П. (15 марта 2008 г.). «Подтвержденный HPLC-ESI-MS / MS метод одновременного количественного определения зопиклона и его метаболитов, N-десметилзопиклона и зопиклон-N-оксида в плазме крови человека». Журнал хроматографии. B, Аналитические технологии в биомедицине и науках о жизни. 864 (1–2): 137–48. Дои:10.1016 / j.jchromb.2008.02.004. PMID 18313371.
внешняя ссылка
- «Метаксалон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
