Десвенлафаксин - Desvenlafaxine

Десвенлафаксин
Формула скелета
Шариковая модель десвенлафаксина
Клинические данные
Торговые наименованияPristiq, Desfax, Ellefore, другие
Другие именаО-десметилвенлафаксин
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa608022
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: Би 2
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность80%
Связывание с белкамиНизкий (30%)
МетаболизмCYP3A4 (CYP2D6 не участвует)
Устранение период полураспада11 часов
Экскреция45% выводится в неизмененном виде с мочой
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.149.615 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС25NО2
Молярная масса263.381 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Десвенлафаксин, продается под торговой маркой Пристик среди прочего, это лекарство, используемое для лечения сильное депрессивное расстройство.[1] Рекомендуется время от времени переоценивать необходимость дальнейшего лечения.[1] Он может быть менее эффективным, чем его исходное соединение. венлафаксин,[2] хотя некоторые исследования показали сопоставимую эффективность.[3] Это антидепрессант из ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI) класс и принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, проблемы со сном, повышенное потоотделение, запор, сонливость, беспокойство, и сексуальные проблемы.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: самоубийство в возрасте до 25 лет, серотониновый синдром, кровотечение, мания, и высокое кровяное давление.[1] А абстинентный синдром может возникнуть при быстром снижении дозы.[1] Неясно, используется ли во время беременность или же кормление грудью безопасно.[4]

Десвенлафаксин был одобрен для медицинского применения в США в 2008 году.[1] Использование в Европе снизилось в 2009 году.[2] В 2017 году это было 235-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Десвенлафаксин в основном используется для лечения: сильное депрессивное расстройство.[7] Использование было изучено только до 8 недель.[1] Это может быть менее эффективно, чем венлафаксин,[2] хотя в некоторых исследованиях была обнаружена сопоставимая эффективность с более низким уровнем тошноты.[3]

Дозы 50–400 мг / день оказываются эффективными при большом депрессивном расстройстве, хотя при дозах более 50 мг / день не было продемонстрировано никаких дополнительных преимуществ, а при более высоких дозах побочные эффекты и отмены были более частыми.[8]

Десвенлафаксин улучшает HAM-D17 счет[9] и показатели благополучия, такие как Шкала инвалидности Шихана (SDS) и Индекс благополучия Всемирной организации здравоохранения из 5 пунктов (ВОЗ-5).[10]

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов:[7][11][12]

К очень частым побочным эффектам относятся:

  • Тошнота
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Гипергидроз
  • Диарея
  • Бессонница
  • Запор
  • Усталость

Общие побочные эффекты включают:

  • Тремор
  • Затуманенное зрение
  • Мидриаз
  • Снижение аппетита
  • Сексуальная дисфункция
  • Бессонница
  • Беспокойство
  • Повышенный холестерин и триглицериды
  • Протеинурия
  • Головокружение
  • Чувство нервозности
  • Астения
  • Нервозность
  • Горячий смыв
  • Раздражительность
  • Ненормальные сны
  • Стеснение при мочеиспускании
  • Зевая
  • Сыпь

К необычным побочным эффектам относятся:

К редким побочным эффектам относятся:

Общие, но неизвестной интенсивности побочные эффекты включают:

Фармакология

Десвенлафаксин представляет собой синтетическую форму изолированного основного активного метаболита венлафаксин, и относится к категории ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОНИИ). Когда большинство нормальных метаболизаторов принимают венлафаксин, примерно 70% дозы метаболизируется в десвенлафаксин, поэтому ожидается, что эффекты двух препаратов будут очень похожими.[13] Он работает, блокируя транспортеры "обратного захвата" для ключа нейротрансмиттеры влияет на настроение, тем самым оставляя более активные нейротрансмиттеры в синапс. Затронутые нейротрансмиттеры: серотонин (5-гидрокситриптамин) и норэпинефрин (норадреналин). Он примерно в 10 раз сильнее ингибирует серотонин освоение, чем норэпинефрин поглощение.[14]

ТранспортерKя[нМ][14][15]IC50 [нМ][14]
SERT40.247.3
СЕТЬ558.4531.3

Статус утверждения

Соединенные Штаты

Пристик таблетки 50 мг (нас )

23 января 2007 г. Wyeth объявил, что получил одобрительное письмо от Управление по контролю за продуктами и лекарствами для десвенлафаксина. Окончательное разрешение на продажу препарата зависело от ряда факторов, в том числе:

  • Удовлетворительная проверка FDA компании Wyeth's Гуаяма, Пуэрто-Рико объект, на котором будет производиться препарат;
  • Несколько постмаркетинговое наблюдение обязательства и последующие исследования применения низких доз, рецидивов и применения у детей;
  • Ясность Уайета в отношении образовательного плана компании для врачей и пациентов;
  • Подтверждение патентованного наименования десвенлафаксина, Pristiq.[16]

FDA одобрило этот препарат для использования в качестве антидепрессанта в феврале 2008 года, и его должны были приобрести в аптеках США в мае 2008 года.[17]

В марте 2017 года генерическая форма препарата стала доступной в США.

Канада

4 февраля 2009 г. Министерство здравоохранения Канады одобренное использование десвенлафаксина для лечения депрессии.[18][19]

Евросоюз

В 2009 г. заявка на продажу десвенлафаксина для сильное депрессивное расстройство в Евросоюзе было отказано.[2] В 2012 году компания Pfizer получила в Испании разрешение на продажу десвенлафаксина для лечения этого заболевания, но не продается.[20][21]

Австралия

Десвенлафаксин классифицируется в Австралии как препарат Списка 4 (только по рецепту). Он был внесен в список PBS (Pharmaceutical Benefits Scheme) в 2008 году для лечения серьезных депрессивных расстройств.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «Монография десвенлафаксина сукцината для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 18 марта 2019.
  2. ^ а б c d «Отчет об оценке отмены десвенлафаксима» (PDF). EMA. п. 3. Получено 22 марта 2019.
  3. ^ а б Коулман, Кристина А .; Ксавьер, Ванесса Ю.; Палмер, Триш Л .; Мини, Джеймс V .; Radalj, Libby M .; Кэнни, Луиза М. (2012). «Непрямое сравнение эффективности и безопасности десвенлафаксина и венлафаксина с использованием плацебо в качестве общего средства сравнения». Спектры ЦНС. 17 (3): 131–141. Дои:10.1017 / S1092852912000648. ISSN  2165-6509. PMID  22883424. Получено 2019-11-06.
  4. ^ "Десвенлафаксин: предупреждения о беременности и кормлении грудью". Drugs.com. Получено 19 марта 2019.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Десвенлафаксин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ а б «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ - ПРИСТИК десвенлафаксин (в виде сукцината)» (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Pfizer Australia Pty Ltd. 10 декабря 2012 г.. Получено 8 ноября 2013.
  8. ^ Перри, Ричард; Кассаньол, Manouchkathe (2009). «Десвенлафаксин: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина для лечения взрослых с большим депрессивным расстройством». Клиническая терапия. 31 Pt 1: 1374–1404. Дои:10.1016 / j.clinthera.2009.07.012. ISSN  1879-114X. PMID  19698900.
  9. ^ Thase ME, Kornstein SG, Germain JM, Jiang Q, Guico-Pabia C., Ninan PT (март 2009 г.). «Комплексный анализ эффективности десвенлафаксина по сравнению с плацебо у пациентов с большим депрессивным расстройством». ЦНС Спектр. 14 (3): 144–54. Дои:10.1017 / с1092852900020125. PMID  19407711.
  10. ^ Соарес С.Н., Корнштейн С.Г., Тасе М.Э., Цзян Кью, Гико-Пабиа С.Дж. (октябрь 2009 г.). «Оценка эффективности десвенлафаксина для улучшения функционирования и показателей благополучия у пациентов с большим депрессивным расстройством: объединенный анализ 9 двойных слепых плацебо-контролируемых 8-недельных клинических испытаний». J Clin Психиатрия. 70 (10): 1365–71. Дои:10.4088 / JCP.09m05133blu. PMID  19906341.
  11. ^ «ДЕСВЕНЛАФАКСИН таблетка с расширенным высвобождением [Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.]». DailyMed. Ranbaxy Pharmaceuticals Inc., март 2013 г.. Получено 9 ноября 2013.
  12. ^ «Десвенлафаксин (Rx) - Пристик, Хедезла». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 9 ноября 2013.
  13. ^ Lemke, Thomas L .; Уильямс, Дэвид А. (2012). Принципы медицинской химии Фуа. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 609. ISBN  978-1-60913-345-0.
  14. ^ а б c Дичер, округ Колумбия; Бейер, CE; Johnston, G; Брей, Дж; Шах, S; Абу-Гарбия, М. Андре, TH (август 2006 г.). «Десвенлафаксина сукцинат: новый ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина» (PDF). Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 318 (2): 657–665. Дои:10.1124 / jpet.106.103382. PMID  16675639. S2CID  15063064.
  15. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж (декабрь 2012 г.). «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 7 июля 2018.
  16. ^ «Wyeth получает одобрительное письмо от FDA для Пристика (десвенлафаксина сукцинат) для лечения большого депрессивного расстройства» (Пресс-релиз). 2007-01-23. Получено 2007-04-04.
  17. ^ «FDA одобряет Pristiq» (Пресс-релиз). Wyeth. 2008-02-29. Архивировано из оригинал на 2008-03-05. Получено 2008-02-29.
  18. ^ Уведомление о соответствии требованиям Министерства здравоохранения Канады - Pristiq[постоянная мертвая ссылка ]. 4 февраля 2009 г., получено 9 марта 2009 г.
  19. ^ Краткое изложение Основы решения (SBD) PrПристик ". Министерство здравоохранения Канады. 2009-05-29. Архивировано из оригинал на 2016-10-18. Получено 2016-12-30.
  20. ^ «Пристик 100 мг Компримидос де Либерасьон пролонгада». Онлайн-информационный центр AEMPS по лекарствам - CIMA. Получено 2016-12-30.
  21. ^ «Пристик 50 мг Comprimidos de Liberacion Prolongada». Онлайн-информационный центр AEMPS по лекарствам - CIMA. Получено 2016-12-30.

внешняя ссылка

  • «Десвенлафаксин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.