RO5166017 - RO5166017
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C12ЧАС17N3О |
| Молярная масса | 219.288 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
RO-5166017 это препарат, разработанный Hoffmann-La Roche который действует как мощный и селективный агонист следовой амин-ассоциированный рецептор 1, при отсутствии значительной активности по другим целям. Это важно для изучения рецептора TAAR1, так как известно множество других соединений, которые действуют как агонисты TAAR1, такие как метамфетамин, МДМА и 3-йодтиронамин, все ранее известные агонисты TAAR1 либо слабо и быстро метаболизируются (эндогенные лиганды), либо обладают сильной фармакологической активностью в отношении других мишеней (амфетамины, тиронамины), что очень затрудняет оценку того, какие эффекты являются следствием активации TAAR1. Открытие RO-5166017 позволяет изучать чисто опосредованные TAAR1 эффекты, и в исследованиях на животных было показано, что он предотвращает вызванную стрессом гипертермию и блокирует дофамин-зависимую гиперлокомотцию, а также блокирует гиперактивность, которая обычно вызывается Антагонист NMDA. Эксперимент проводился на мышах с нокаутом переносчика дофамина,[1] и поскольку TAAR1 влияет на переносчик дофамина, результаты у людей могут сильно отличаться.[2]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Revel FG, Moreau JL, Gainetdinov RR, Bradaia A, Сотникова Т.Д., Mory R, Durkin S, Zbinden KG, Norcross R, Meyer CA, Metzler V, Chaboz S, Ozmen L, Trube G, Pouzet B, Bettler B, Caron MG , Wettstein JG, Hoener MC (2011). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность». Труды Национальной академии наук США. 108 (20): 8485–8490. Дои:10.1073 / пнас.1103029108. ЧВК 3101002. PMID 21525407.
- ^ Грегори, Миллер (16 декабря 2010 г.). «Возникающая роль следового аминосвязанного рецептора 1 в функциональной регуляции переносчиков моноаминов и дофаминергической активности». Журнал нейрохимии. 116 (2): 164–176. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2010.07109.x. ЧВК 3005101. PMID 21073468.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |